Petunjuk penggunaan "Bisoprolol": indikasi, analog, efek samping

Petunjuk penggunaan "Bisoprolol"

penghambat reseptor -adrenergik (-₁-AR) adalah sekelompok besar obat yang secara kompetitif dan selektif menghambat pengikatan katekolamin ke reseptor yang sesuai.

Yang terakhir adalah protein dari membran sel luar yang "mengenali" dan menghubungkan molekul adrenalin dan norepinefrin yang beredar dalam darah. β₁-ARs terlokalisasi pada selubung serat kardiomiosit, sel ginjal dan jaringan adiposa. Efek pada struktur menyebabkan percepatan denyut nadi dan peningkatan denyut jantung, merangsang glikogenolisis (pemecahan karbohidrat kompleks) di hati, relaksasi dinding pembuluh darah arteri.

"Bisoprolol" adalah obat generasi baru yang larut dalam plasma darah dan sel-sel lemak jaringan. Ekskresi produk metabolisme aktif dilakukan dengan dua cara: ekskresi ginjal dan eliminasi dengan empedu ke dalam usus.

Fitur ini adalah salah satu keunggulan obat, yang memungkinkan peresepan "Bisoprolol" untuk pasien dengan penyakit ginjal atau hati kronis, orang tua. Obat ini dianggap aman untuk penderita diabetes mellitus tipe 2, karena tidak mempengaruhi metabolisme karbohidrat dan lipid.

Sifat farmakokinetik:

• lebih dari 90% bahan aktif diserap dari rongga usus;
• koneksi dengan protein plasma darah - 28-32%;
• adsorpsi dan bioavailabilitas tidak tergantung pada asupan makanan;
• obat mulai berlaku setelah 3-4 jam;
• maksimum terapeutik tercapai setelah 10-12 jam, berlangsung lebih dari sehari.

Indikasi untuk digunakan

"Bisoprolol" digunakan dalam praktik klinis ahli jantung, terapis, dan ahli endokrin. Indikasi paling umum untuk minum obat:

• hipertensi (esensial dan simtomatik);
• bentuk penyakit jantung iskemik akut dan kronis (angina pectoris, infark miokard (MI), kardiosklerosis);
• gagal jantung kronis (CHF) dengan disfungsi sistolik ventrikel kiri (fraksi ejeksi berkurang);
• terapi simtomatik tirotoksikosis - patologi dengan peningkatan sintesis hormon tiroid;
• kardiomiopati hipertrofik;
• bentuk permanen fibrilasi atrium, takikardia supraventrikular (supraventrikular).

Tujuan meresepkan "Bisoprolol" pada infark miokard akut pada hari pertama:

• menghilangkan sindrom nyeri;
• pembatasan zona nekrosis pada otot;
• pencegahan aritmia parah;
• mengurangi resiko kematian.

BAB menurunkan angka kematian pada gagal jantung kronis dan mencegah komplikasi dari sistem peredaran darah selama intervensi bedah (stenting arteri koroner, bypass grafting).

Mekanisme aksi

Zat aktif mengikat -AR dan mencegah interaksi katekolamin, terjadinya reaksi seluler. "Bisoprolol" adalah obat kardioselektif yang secara selektif memblokir₁-reseptor adrenergik terletak di jantung dan tidak mempengaruhi struktur jaringan paru-paru.

Efek farmakologis obat disajikan dalam tabel.

Konsekuensi penggunaan "Bisoprolol":

• mengurangi biaya energi pada takikardia, sympathicotonia - kondisi dengan peningkatan stimulasi reseptor adrenergik;
• koreksi remodeling patologis (perubahan struktural) miokardium;
• keterlambatan atau perlambatan gagal jantung fungsional karena disfungsi reseptor beta-adrenergik;
• penurunan sensitivitas terhadap adrenalin dengan penurunan progresif dalam fungsi kontraktil kardiomiosit.

Komposisi dan bentuk rilis

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet putih rata dengan tepi miring. Konsentrasi zat aktif (bisoprolol fumarat) adalah dari 2,5 hingga 10 mg, tergantung pada dosis yang dipilih. Ada garis pemisah pada permukaan tablet, yang menunjukkan jumlah obat yang sama di setiap setengahnya.

Karton berisi 2-5 lepuh dengan tablet 10 buah, petunjuk penggunaan "Bisoprolol".

Cara pemberian dan dosis dalam berbagai kasus

Aturan dasar penggunaan obat: 1 kali sehari di pagi hari, tanpa mengunyah, terlepas dari asupan makanan, dengan segelas air.

Produk ini tidak kompatibel dengan minuman beralkohol. Asupan simultan dengan alkohol mengurangi efek terapeutik dan meningkatkan kemungkinan reaksi yang merugikan.

Hipertensi arteri, penyakit arteri koroner dengan angina pektoris

Pengobatan dimulai dengan dosis minimal dan secara bertahap meningkat menjadi terapeutik (efektif). Jumlah target harian "Bisoprolol" adalah 5 mg (jika perlu - 10 mg).

Dosis harian dipilih secara individual sesuai dengan indikator tekanan darah dan detak jantung.

CHF dengan disfungsi sistolik LV

Untuk pengobatan, kombinasi "Bisoprolol" dengan penghambat ACE, diuretik, dan penghambat angiotensin-2 digunakan. Sebelum memulai terapi, perlu untuk mengecualikan kemungkinan perkembangan patologi.

Terapi CHF memberikan peningkatan "bertahap" dalam dosis obat dalam waktu 3 bulan. Transisi ke konsentrasi yang lebih tinggi diperbolehkan dengan toleransi yang memuaskan dari yang sebelumnya.

Jika konsekuensi yang tidak diinginkan dari penggunaan atau eksaserbasi gagal jantung terjadi, terapi dengan "Bisoprolol" dihentikan sementara. Pengobatan dilanjutkan setelah normalisasi indikator pasien dengan dosis minimum 1,25 mg.

Pemilihan dosis yang efektif dengan titrasi memerlukan pemantauan konstan oleh dokter: pasien berada di rumah sakit sehari.

Penghentian obat secara tiba-tiba pada CHF disertai dengan risiko perkembangan gangguan peredaran darah, dan pada IHD - peningkatan serangan nyeri dada pada pasien.

Dengan sangat hati-hati, Bisoprolol diresepkan untuk pasien dengan bronkospasme, diabetes mellitus yang tidak terkontrol, mengikuti diet ketat, menghilangkan patologi vaskular dan angina pektoris Prinzmetall.

Kontraindikasi

Efek kompleks zat aktif pada organ dan jaringan adalah alasan utama pembatasan asupan "Bisoprolol":

1. Kegagalan peredaran darah yang tidak terkontrol (akut atau kronis), yang pengobatannya memerlukan pemberian obat parenteral.
2. Syok kardiogenik - minum obat memperburuk kondisi pasien.
3. Pelanggaran konduksi sepanjang koneksi atrioventrikular 2-3 derajat, dengan pengecualian pasien dengan alat pacu jantung.
4. Sindrom sinus sakit adalah gangguan utama dari otomatisme jantung. Penerimaan "Bisoprolol" - salah satu alasan ketidakefektifan hemodinamik.
5. Bradikardia sekunder, hipotensi arteri.
6. Asma bronkial (BA) yang tidak terkontrol.Salah satu efek samping obat adalah kejang otot polos organ dalam, yang memicu obstruksi pada pasien BA.
7. Penyakit Raynaud (angiotrophoneurosis) adalah patologi vaskular dengan gangguan tonus otot polos dinding arteri. Penurunan tekanan tambahan adalah penyebab gangguan mikrosirkulasi.
8. Pheochromocytoma (pada periode pra operasi).
9. Asidosis metabolik.
10. Gagal ginjal akut dan kronis.
11. Ensefalopati hepatik.
12. Hipokalemia persisten, hiponatremia.
13. Glomerulonefritis akut.

Kontraindikasi absolut untuk minum obat adalah intoleransi terhadap Bisoprolol atau komponen tambahan obat. Dalam kasus lain, dokter mengevaluasi risiko dan manfaat bagi orang tersebut.

Efek samping

Konsekuensi yang tidak diinginkan dari penggunaan obat paling sering terjadi selama terapi induksi, ringan dan hilang dalam 10-14 hari. Kemungkinan reaksi samping selama pengobatan dengan Bisoprolol:

• melambatnya detak jantung, tanda-tanda memburuknya gagal jantung;
• pelanggaran konduksi intrakardiak;
• pusing, migrain, pingsan;
• sindrom mata kering;
• bronkospasme pada pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik;
• mual, gangguan tinja;
• reaksi hipersensitivitas, urtikaria, gatal-gatal;
• asthenia otot, kram;
• hepatitis reaktif;
• perasaan dingin, mati rasa, "merinding" di ekstremitas, hipotensi arteri;
• penurunan potensi;
• gangguan depresi, insomnia, mimpi buruk;
• peningkatan kolesterol, trigliserida, aktivitas transaminase (ALT, AST);
• malaise umum, kehilangan kekuatan.

Pelanggaran rejimen, dosis obat, gangguan metabolisme dan ekskresi adalah alasan perkembangan keracunan. Tanda-tanda klinis overdosis "Bisoprolol":

• memperlambat denyut nadi - bradikardia;
• penurunan tekanan darah, hingga pingsan, kehilangan kesadaran;
• gagal jantung akut;
• keadaan hipoglikemik (lebih sering pada pasien dengan diabetes mellitus);
• bronkospasme.

Tidak ada penawar (penangkal khusus) untuk keracunan akut dengan Bisoprolol. Terapi overdosis dilakukan tergantung pada gejala gangguan.

• pemberian intravena 1 ampul larutan 1% "Atropin";
• infus larutan NaCl 0,9% dan obat vasokonstriktor ("Adrenalin");
• pengenalan larutan 2% "Isoprenalin";
• diuretik ("Furosemide", "Veroshpiron", "Hypotiazid");
• β₂-adrenomimetik ("Salbutamol," Fenoterol "," Terbutalin ");
• penetes dengan glukosa dan "Glukagon".

Kompatibilitas obat

Terapi kompleks penyakit kardiovaskular memerlukan pemilihan kombinasi yang aman untuk mencapai efek maksimal. Interaksi obat "Bisoprolol" dengan obat lain disajikan dalam tabel.

Analog dan pengganti yang lebih murah untuk produk

"Bisoprolol" asli (nama non-proprietary) diproduksi di Jerman oleh perusahaan farmasi Merck dengan nama "Concor". Biaya di pasar Rusia berkisar antara 130 hingga 460 rubel per bungkus, tergantung pada dosis obatnya. Saat ini, banyak obat generik (pengganti resmi) dengan komposisi serupa dari produsen impor dan dalam negeri telah terdaftar.

Analog dari "Bisoprolol":

• Rusia - Bisoprolol Astrafarm, Aritel;
• Jerman - Bisogamma, Cordinorm, Bisokard, Bisoprolol (Sandoz, Richter, Ratiopharm);
• Republik Ceko - Koronal;
• Slovenia - Niperten, Bisoprolol-Krka;
• Hungaria - Bidop;
• Italia - Biol.

Kesimpulan

Penggunaan "Bisoprolol" meningkatkan keadaan fungsional sistem kardiovaskular dan mencegah perkembangan stroke dan serangan jantung pada IHD. Dosis obat yang dipilih dengan benar tidak mengganggu patensi bronkial dan fungsi pernapasan pada pasien dengan patologi obstruktif, tidak mengubah metabolisme glukosa dan lipid. Tidak disarankan untuk meresepkan atau membatalkan pemberian "Bisoprolol" sendiri. Sebelum digunakan, Anda harus membaca deskripsi obat dengan cermat. Praktik klinis telah mengkonfirmasi bahwa asupan obat secara teratur sesuai indikasi meningkatkan durasi dan kualitas hidup pasien.