Instruksi lengkap untuk "Aspekard" dan analognya

Petunjuk penggunaan obat

Zat aktif "Aspekard" - ASA - termasuk dalam kelas obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) dengan sifat antitrombotik. Efek pengencer darah disebabkan oleh efek pada kemampuan adhesi ("menempel" pada dinding pembuluh darah) dan agregasi (menempel) trombosit.

Fitur pertukaran obat dalam tubuh:

• bioavailabilitas (jumlah obat yang dikirim ke struktur sensitif) - 40-50%;
• waktu paruh plasma - 20 menit;
• zat aktif mulai bekerja beberapa menit setelah penyerapan di saluran pencernaan;
• efek maksimum ditentukan dalam sistem portal (pembuluh yang membawa darah dari dinding usus ke hati).

"Aspeckard" menyebabkan disfungsi trombosit yang ireversibel (selama hidup "trombosit").

Indikasi

"Aspecard" digunakan untuk mengurangi risiko "bencana" kardiovaskular (stroke, infark miokard) di:

• sindrom koroner akut (ACS);
• rehabilitasi pasien pasca infark;
• gangguan aliran darah otak sementara (TIA) dan stroke;
• angina pektoris: tidak stabil, tegang;
• diabetes melitus tipe II;
• sindrom metabolik;
• kegemukan;
• hiperlipidemia, aterosklerosis;
• hipertensi;
• pada pasien usia lanjut.

Indikasi penggunaan "Aspekard" untuk tujuan profilaksis:

• tromboemboli pascaoperasi (dengan intervensi vaskular: angioplasti transluminal, endarterektomi, pencangkokan bypass arteri koroner);
• trombosis vena dan TUBUH (emboli paru) pada pasien dengan imobilisasi paksa berkepanjangan (imobilisasi setelah trauma, operasi perut, kelumpuhan);
• pencegahan oklusi berulang (penyempitan lumen) pembuluh darah otak.

Mekanisme aksi dan komposisi

1 tablet "Aspekard" mengandung 100 mg ASA. Tidak ada strip pada permukaan sediaan, sehingga tidak dapat dibelah dua atau dikunyah.

ASA dengan asetilasi memblokir aktivitas siklooksigenase (COX) dalam trombosit. Efek farmakologis dari interaksi disajikan dalam tabel.

Tindakan disagregasi "Aspekard" didasarkan pada penghambatan membran trombosit COX-1 dan mekanisme aktivasi tromboksan.

Efek kardioprotektif tambahan disebabkan oleh kemampuan ASA untuk merangsang pembentukan mediator pro-resolusi - zat yang:

• menghilangkan tanda-tanda peradangan aseptik;
• mempromosikan regenerasi jaringan (restorasi);
• mempengaruhi pertukaran NO-sintetase dari endotel vaskular dengan pelepasan oksida nitrat berikutnya - sebuah molekul yang memperluas lumen arteri.

Asetilasi COX-2 mengubah struktur molekul, mengubahnya menjadi lipoksigenase. Setelah transformasi enzimatik, lipoksin "diinduksi aspirin" terbentuk, yang memiliki sifat anti-inflamasi dan meningkatkan pengangkutan kolesterol terbalik.

Meningkatkan dosis "Aspekard" tidak mempengaruhi sifat antiplatelet, tetapi meningkatkan risiko reaksi yang merugikan.

Cara pemberian dan dosis

Konsentrasi zat aktif dalam "Aspekard" dihitung untuk dosis tunggal.

Rekomendasi untuk digunakan:

• pil diminum 30 menit - satu jam sebelum makan;
• minum banyak cairan (untuk mengurangi risiko efek samping gastrointestinal);
• menggunakan obat di malam hari.

Yang terakhir dijelaskan oleh ritme sirkadian agregasi trombosit (puncak aktivitas turun pada 22 jam).

Dosis standar untuk pencegahan kecelakaan kardiovaskular adalah 100-200 mg / hari selama 1 bulan dengan revisi lebih lanjut dari dosis obat dan adanya indikasi untuk melanjutkan terapi ASA. Skema alternatif: 300 mg "Aspecard" setiap 48 jam sekali.

Pedoman American Heart Association untuk ACS dan angina tidak stabil:

• mulai terapi ASA dengan dosis 150-325 mg sedini mungkin;
• transisi ke pengobatan pemeliharaan pada 75-150 mg / hari.

Sistem seperti itu mengurangi kematian kardiovaskular sebesar 23% dari infark miokard berulang dan sebesar 50-70% dari gangguan irama yang fatal pada fase akut.

Untuk pencegahan stroke berulang, dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan "Aspekard" 24-48 jam setelah timbulnya gejala. Jika pasien direncanakan untuk menjalani terapi trombolitik, penggunaan ASA harus ditunda selama 24 jam.

Kontraindikasi dan gejala overdosis

Penunjukan "Aspeckard" dikontraindikasikan jika:

• hipersensitivitas terhadap ASA dan salisilat lainnya;
• aspirin asma bronkial;
• pasien dengan serangan asma setelah menggunakan NSAID lain dalam sejarah;
• tukak akut pada saluran pencernaan (termasuk penyakit Crohn, kolitis);
• diatesis hemoragik;
• gagal ginjal stadium akhir;
• disfungsi hati yang parah;
• tingkat kegagalan sirkulasi yang tinggi;
• pemberian bersama dengan "Methotrexate" dengan dosis lebih dari 15 mg / minggu (kombinasi ini meningkatkan toksisitas hematologis);

Tidak dianjurkan untuk mengambil "Aspecard" pada trimester I dan III kehamilan. Hingga 12 minggu, penggunaan ASA dosis tinggi (lebih dari 100 mg / hari) meningkatkan kemungkinan aborsi sewenang-wenang dan kelahiran anak dengan kelainan perkembangan:

• gastroschisis - rotasi usus yang tidak lengkap pada periode embrionik dengan tidak adanya penutupan dinding perut anterior;
• "Celah langit-langit"—celah langit-langit keras;
• spina bifida;
• cacat jantung;
• hernia diafragma;
• hipospadia pada anak laki-laki.

Pada trimester ketiga, asam asetilsalisilat memicu penutupan prematur duktus arteriosus dengan perkembangan gagal jantung paru, kerusakan ginjal pada janin, kelemahan dalam persalinan, perdarahan postpartum, pembentukan sefalohematoma pada bayi baru lahir. Penggunaan ASA dosis rendah harus dihentikan 4 minggu sebelum melahirkan.

Penggunaan jangka panjang ASA dosis tinggi disertai dengan risiko keracunan salisilat kronis. Gejala overdosis obat:

• vertigo (pusing);
• kebisingan, dering, dengung di telinga;
• dispepsia (gangguan pencernaan);
• migrain;
• peningkatan keringat;
• pelanggaran kesadaran;
• ketidakseimbangan asam-basa (pergeseran ke arah sisi asam);
• hiperventilasi, edema paru;
• peningkatan perdarahan;
• disfungsi ginjal.

Terapi salisilisme termasuk lavage lambung, sorben, diuresis paksa dan koreksi keadaan asam-basa.

Pengobatan komplikasi hemoragik dari saluran pencernaan dilakukan di rumah sakit bedah.

Instruksi khusus

Aspecard diresepkan dengan hati-hati untuk pasien dengan:

• alergi terhadap obat penghilang rasa sakit, antiinflamasi, obat antirematik;
• riwayat lesi ulseratif pada saluran pencernaan;
• dengan pengobatan simultan dengan antikoagulan langsung ("Heparin", "Fraxiparin");
• gangguan peredaran darah: patologi pembuluh ginjal, gagal jantung kongestif, intervensi bedah masif, kehilangan darah;
• kekurangan enzim glukosa-6-fosfat dehidrogenase (kemungkinan besar hemolisis);
• gagal hati.

Penggunaan gabungan ASA dengan Ibuprofen meningkatkan efek antitrombotik.

Pada pasien dengan asam urat, Aspecard menyebabkan eksaserbasi proses karena keterlambatan ekskresi asam urat.

Penggunaan ASA selama demam pada anak-anak dengan infeksi virus pernapasan akut memicu perkembangan sindrom Ray (kerusakan hati yang parah).

Penggunaan jangka panjang obat yang mengandung ASA meningkatkan risiko gastropati. Oleh karena itu, asupan paralel yang direkomendasikan dari H2-blocker atau PPI ("ranitidine", "omeprazole"). Studi terbaru menunjukkan bahwa penggunaan kombinasi ASA dan nitrat mengurangi risiko kerusakan pada mukosa lambung dengan cara yang sama seperti H2 blocker.

Membran enterik melindungi terhadap efek ulserogenik ASA, yang mencegah asam bekerja pada lambung. Dalam bentuk seperti itu, permulaan pelepasan obat tertunda 2 jam, yang tidak cocok untuk memberikan bantuan dalam situasi darurat.

Analog dan pengganti

"Aspecard" asli untuk sementara tidak ada di pasar Rusia. Obat ini diproduksi atas permintaan Stirolbiopharm Baltikum LLC di pabrik-pabrik yang berlokasi di berbagai negara.

Ada analog obat yang diimpor di pasaran - obat-obatan dengan komposisi dan indikasi yang sama untuk masuk:

• Akard (Polandia);
• Anopirin (Slovakia);
• Aspirin Cardio (Jerman, Swiss);
• Godasal (Jerman);
• Reocard (AS);
• Trombopol (Polandia);
• Ecorin (India).

Pengganti termurah untuk Aspecard adalah asam asetilsalisilat. Untuk pencegahan komplikasi kardiovaskular, bentuk salut tablet enterik telah dikembangkan. Tujuan utamanya adalah untuk meminimalkan efek buruk ASA pada lapisan dalam lambung. "Asam asetilsalisilat" - produk tanpa "kapsul" pelindung yang diperlukan.

Dengan tidak adanya efek, intoleransi - di apotek Anda dapat membeli pengganti obat "Aspecard" (obat dengan komposisi berbeda, tetapi efeknya serupa):

1. "Kardiomagnil" (Austria). Magnesium hidroksida dalam komposisi memberikan perlindungan tambahan pada mukosa lambung.
2. Clopidogrel, Agrel, Clodia, Lopirel, Plavix. Zat aktif memblokir reseptor ADP trombosit, memberikan efek yang mirip dengan Aspecard.
3. Dipiridamol, Curantil. Obat-obatan memblokir fosfodiesterase trombosit.

Ada kombinasi ASA dengan antikoagulan tidak langsung: Clopidogrel (Aspigrel, Coplavix) atau Dipyridamole (Agrenox). Obat ini mahal dan diindikasikan untuk digunakan pada periode akut TIA atau setelah stroke iskemik.

Kesimpulan

Dalam rekomendasi kardiologi internasional, ASA dosis rendah adalah metode utama untuk mencegah komplikasi. Aspecard adalah penghambat agregasi trombosit yang lemah yang menghasilkan hasil terapi yang bertahan lama.

Sejumlah studi klinis mengkonfirmasi efisiensi tinggi asam asetilsalisilat dalam rejimen standar untuk pencegahan dan pengobatan kejadian aterotrombotik. Petunjuk Penggunaan "Aspecard" 100 mg berisi informasi lengkap yang dibutuhkan oleh pasien.