"Amlodipine": petunjuk penggunaan, indikasi dan analog

Petunjuk penggunaan "Amlodipine"

Pada membran sel otot polos arteri, kardiomiosit, sinus, dan nodus atrioventrikular, terdapat Ca lambat yang bergantung pada tegangan.²⁺ Saluran tipe L dan T. "Amlodipine" memperlambat pengangkutan ion kalsium ke dalam sitoplasma, mencegah interaksi protein kontraktil aktin dan miosin.

Obat tersebut termasuk dalam subkelompok antagonis seri dihidropiridin, yang memiliki efek vasodilatasi tanpa mengubah kontraktilitas miokard dan otomatisme nodus sinus. Oleh karena itu, "Amlodipine" dianggap sebagai perwakilan kelas yang bersifat vasoselektif.

Efek utama obat:

1. Antihipertensi. Obat ini bekerja terutama pada otot polos arteriol perifer kaliber sedang dan kecil. Hambatan masuknya kalsium ke dalam sitoplasma menyebabkan relaksasi sel, lumen mengembang, tahanan vaskuler total dan afterload pada otot jantung menurun.
2. Antiangina. Perluasan pembuluh koroner dan pencegahan spasme ulang memastikan suplai darah yang memadai ke miokardium yang bekerja. Selain itu, konsumsi oksigen berkurang saat mengoreksi afterload pada jantung kiri, relaksasi otot dioptimalkan pada diastol (fase pengisian darah pada pembuluh koroner).

   Penerimaan "Amlodipine" oleh pasien dengan penyakit arteri koroner (IHD) memperpanjang periode aktivitas fisik hingga munculnya nyeri dada dan perubahan EKG. Obat ini mengurangi jumlah kejang dan kebutuhan untuk mengonsumsi tablet Nitrogliserin.

3. Peningkatan mikrosirkulasi di ginjal (pengaturan produksi renin), akibatnya salah satu mata rantai hipertensi arteri tersumbat. Resistensi pembuluh darah ginjal menurun, filtrasi glomerulus dan aliran plasma meningkat.
4. Meningkatkan sirkulasi serebral, mencegah kerusakan iskemik (stroke).
5. Penurunan viskositas darah, penghambatan agregasi trombosit, peningkatan kemampuan fibrinolitik plasma. Peningkatan sifat reologi memiliki efek positif pada hemodinamik sistemik, terutama pada pasien dengan riwayat penyakit jantung koroner yang panjang.
6. Tindakan antiaterogenik. "Amlodipine" mencegah masuknya lipoprotein densitas rendah ke dalam membran sel endotelium, mencegah kerusakan pada dinding pembuluh darah.
7. Stimulasi pelepasan oksida nitrat dari endotel pembuluh darah.

Untuk obat antihipertensi yang berkepanjangan, kriteria utama efektivitas adalah kemungkinan "tumpang tindih" interval 24 jam, perpanjangan aksi hingga dosis obat berikutnya. Waktu paruh "Amlodipine" melebihi 35 jam.

Obat ini memiliki bioavailabilitas tinggi yang paling konsisten dibandingkan dengan kelas lainnya (65-70%). Karena peningkatan lambat dalam konsentrasi puncak di jaringan dan eliminasi yang lama, kurva tekanan darah yang stabil disediakan sepanjang hari.

Indikasi: apa yang membantu dan pada tekanan apa yang diresepkan?

Obat "Amlodipine" optimal untuk rejimen pengobatan jangka panjang untuk kondisi kronis. Kelompok indikasi utama disajikan dalam tabel.

"Amlodipine" cocok untuk pengobatan hipertensi pada wanita hamil, pasien berkulit gelap dan anak-anak di atas usia 6 tahun.

Antagonis kalsium memiliki efek relaksasi pada otot-otot rahim, yang harus diperhitungkan saat meresepkan obat pada minggu-minggu terakhir kehamilan.

Cara pemberian dan dosis: bagaimana cara meminumnya?

Penerimaan "Amlodipine" tidak tergantung pada waktu dan diet. Dosis awal saturasi yang direkomendasikan adalah 5 mg sekali sehari. Koreksi dilakukan tergantung pada sensitivitas pasien terhadap terapi dan indikator tekanan darah. Regimen penerimaan dinilai dan diperbaiki setelah 14 hari dari awal kursus.

Konsentrasi "Amlodipine" (produk metabolisme aktif) dalam jaringan distabilkan setelah 7 hari penggunaan sistematis. Karena peningkatan halus dalam efek hipotensi, tidak ada risiko percepatan denyut nadi refleks, kecanduan dengan pengobatan jangka panjang.

"Amlodipine" digunakan untuk monoterapi dasar dan dalam kombinasi dengan obat anti-iskemik kelas lain untuk pasien dengan penyakit arteri koroner.

Pengobatan simultan dengan beberapa obat antihipertensi tidak memerlukan revisi dosis "Amlodipine".

Obat ini digunakan untuk hipertensi pada anak di atas 6 tahun. Regimen yang direkomendasikan: dosis awal - 2,5 mg / hari, dengan efek hipotensi yang tidak mencukupi - koreksi setelah 28 hari (hingga 5 mg / hari).

Pasien dengan insufisiensi ginjal atau hati, orang tua - peningkatan dosis obat diperbolehkan dengan pemantauan hemodinamik yang konstan.

Pembatasan tajam atau penghentian obat tidak menyebabkan gejala putus obat.

Instruksi khusus dan gejala overdosis

Amlodipine adalah obat yang banyak digunakan, oleh karena itu perlu menggunakan kombinasi yang aman dengan:

• diuretik ("hidroklorotiazid")
• penghambat reseptor adrenergik ("Metoprolol", "Bisoprolol" dan lainnya);
• ACE inhibitor (Ramipril, Lisinopril);
• nitrat kerja lama ("Sustak", "Nitrosorbit").

Penerimaan simultan "Amlodipine" dan dosis tinggi "Simvastatin" berkontribusi pada gangguan metabolisme yang terakhir. Jumlah maksimum obat penurun lipid harus dibatasi hingga 20 mg.

Penggunaan bersama alkohol dengan "Amlodipine" tidak mempengaruhi laju metabolisme etanol. Protokol klinis internasional untuk pengobatan patologi kardiovaskular merekomendasikan pembatasan jumlah alkohol pada pasien dengan hipertensi atau penyakit arteri koroner.

Pada minggu-minggu pertama terapi, obat mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan dan bekerja dengan mekanisme yang kompleks. Penurunan tingkat keparahan reaksi disertai dengan migrain, pusing dan serangan mual. Pada tahap awal pengobatan, dianjurkan untuk membatasi jenis kegiatan ini.

Dalam kasus keracunan dengan "Amlodipine" ada penurunan nada dan perluasan pembuluh perifer, yang disertai dengan takikardia, pusing, kolaps (hipotensi arteri parah).

Pengobatan overdosis "Amlodipine":

• lambung;
• pengenalan obat yang menyempitkan pembuluh darah;
• infus larutan glukosa dengan kalsium;
• pemantauan konstan parameter aktivitas jantung, tekanan vena sentral, keluaran urin;
• koreksi obat dari gangguan yang muncul.

"Amlodipine" memiliki hubungan yang kuat dengan globulin plasma, sehingga dialisis tidak efektif.

Kontraindikasi

Penggunaan "Amlodipine" tidak dianjurkan untuk kondisi seperti ini:

• intoleransi terhadap dihydropyridine atau komponen lain;
• hipotensi arteri parah;
• kondisi syok;
• obstruksi saluran keluar ventrikel kiri (stenosis kritis katup aorta);
• keadaan hemodinamik tidak stabil selama 14 hari, pada pasien dengan infark miokard;
• angina pektoris progresif;
• disfungsi sistolik jantung kiri (fraksi ejeksi kurang dari 40%);
• rangkaian kehamilan hingga 12 minggu.

Efek samping

Efek yang tidak diinginkan selama perawatan dengan "Amlodipine" jarang terjadi, gejala utamanya ditunjukkan dalam tabel.

Analog dari "Amlodipine": bagaimana cara mengganti obat?

Pabrikan obat asli dengan nama "Norvask" (perusahaan farmasi Pfizer, AS) memproduksi obat dalam dosis 5 dan 10 mg.

Obat generik adalah obat dengan jumlah bahan aktif yang sama, tetapi dengan biaya yang lebih rendah. Tingginya harga obat asli, permintaan tinggi karena seringnya resep kelompok obat ini adalah alasan utama munculnya analog produksi domestik dan impor di pasar Rusia:

• Amlodipin Rusia;
• Agen, Republik Ceko Tengisal;
• Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin India;
• Amlo-Sandoz Polandia / Slovenia;
• Amlodipine-Pfizer Jerman;
• Amlokard-Sanovel, Norvadin Turki;
• Amlokor Bulgaria;
• Amlodipine-Zentiva Israel;
• Normodipin, Emlodine Hongaria;
• Tenoks Slovenia.

Pengganti obat adalah obat dengan efek farmakodinamik yang sama dan daftar indikasi karena pengaruh bahan aktif lain. Pengganti utama untuk "Amlodipine" adalah perwakilan dari penghambat saluran kalsium dari kelas lain:

• "Nifedipin" ("Corinfar", "Kordipin", "Osmo-Adalat");
• Lekardipin (Lerkamen);
• Felohexal Jerman;
• Republik Ceko Nitresal;
• "Nimodipin".

Pasar farmasi menawarkan persiapan gabungan "Amlodipine" dengan obat antihipertensi lainnya. Dilarang keras mengambil pengganti tanpa berkonsultasi dengan dokter. Zat aktif yang berbeda berbeda dalam spektrum dan tingkat keparahan efek, kompatibilitas dengan obat yang diminum.

Kesimpulan

Penggunaan tunggal "Amlodipine" oleh pasien dengan hipertensi arteri memberikan penurunan tekanan yang stabil selama 24 jam. Karena peningkatan halus dalam efek farmakologis, tidak ada gejala hipotensi akut.

Pleiotropic (multidirectional) tindakan "Amlodipine" mengontrol perjalanan penyakit yang sering menyertai hipertensi - diabetes mellitus, sindrom metabolik, aterosklerosis, penyakit paru obstruktif dan asam urat.

Sebelum menggunakan "Amlodipine", Anda harus berkonsultasi dengan dokter dan mempelajari petunjuknya dengan cermat.