Kardiologi

Asam nikotinat untuk tekanan darah tinggi

Asam nikotinat (vitamin PP, vitamin B3, nikotinamida, niasin, vitamin anti alergi) adalah turunan piridin, berpartisipasi dalam proses redoks, metabolisme lemak, basa purin, adalah bagian dari enzim respirasi seluler, glikolisis, sintesis protein (NAD, NADP ), mempromosikan pemecahan nutrisi di usus, merangsang produksi tiroksin, menurunkan kadar glukosa darah dan mengaktifkan kelenjar adrenal.

Jumlah vitamin yang tidak mencukupi menyebabkan pellagra (kerusakan pada kulit, saluran pencernaan, demensia). Kebutuhan harian orang dewasa untuk vitamin B3 adalah 15-20 mg.

Dalam konsentrasi tinggi, vitamin PP ditemukan dalam ragi, kacang-kacangan, tomat, ikan berlemak, produk susu, daging.

Mekanisme efek niasin pada tekanan darah

Asam nikotinat (NA) memicu pelepasan prostasiklin (Pg I2). Ini adalah hormon lokal yang diproduksi oleh endotelium dinding pembuluh darah, yang mempengaruhi tonus otot polos dan mengurangi agregasi trombosit. Efek vasodilatasi paling menonjol di jantung, ginjal, otak, dan paru-paru. Ini karena distribusi piridonukleotida yang tidak merata dalam organ (dari yang lebih besar ke yang lebih kecil - hati (depot)> otak> miokardium> ginjal> otot rangka> eritrosit).

Koenzim NAD dan NADP sangat penting untuk semua jenis metabolisme. Proses transformasi NAD menjadi NADP dan sebaliknya disertai dengan pelepasan energi sebesar 150 kJ/mol yang diperlukan untuk metabolisme sel.

Pada penderita hipertensi terjadi spasme vaskuler menyeluruh, proliferasi lapisan otot polos dan pembentukan trombus. Juga, lumen pembuluh darah, terutama jantung dan ginjal, menyempit, suplai oksigen ke jaringan berkurang. Menanggapi hipoksia, volume darah menit meningkat karena peningkatan tekanan darah dan peningkatan denyut jantung.

Prostasiklin memblokir hubungan ini dalam patogenesis hipertensi, tetapi ia mengalami pemecahan yang cepat menjadi metabolit yang tidak aktif. Oleh karena itu, efek pengenalan asam nikotinat bersifat jangka pendek.

Dengan mengaktifkan fibrinolisis, nikotinamida meningkatkan mikrosirkulasi jaringan jantung, mengurangi beban pada miokardium. Vitamin PP mempengaruhi metabolisme lipid - menghambat sintesis lipoprotein densitas sangat rendah (VLDL) oleh hepatosit, menurunkan kadar kolesterol dan trigliserida. Normalisasi profil lipid menghambat perkembangan plak aterosklerotik, mempersempit lumen pembuluh darah.

Asam nikotinat pada hipertensi menurunkan tekanan darah, menghambat proses eksitasi di otak, yang menghilangkan komponen stres dari patogenesis penyakit.

Karena kemampuannya untuk meningkatkan mikrosirkulasi dan aliran darah otak, asam nikotinat banyak digunakan dalam perawatan intensif kecelakaan serebrovaskular iskemik akut.

Apakah obat yang digunakan untuk hipertensi arteri?

Efek vasodilatasi dari pemberian berlangsung tidak lebih dari 20-25 menit (waktu paruh asam adalah 40 menit), yang tidak memungkinkan penggunaan obat secara rutin pada tekanan tinggi.

Namun demikian, disarankan untuk memasukkannya ke dalam terapi kompleks pasien dengan hipertensi esensial dalam kombinasi dengan:

  • melenyapkan aterosklerosis atau endarteritis;
  • angioretinopati diabetes atau hipertensi;
  • perubahan kulit trofik;
  • ensefalopati hipertensi;
  • insufisiensi kronis sirkulasi serebral, serangan iskemik transien dalam sejarah;
  • penyakit jantung iskemik;
  • aterosklerosis, hiperlipidemia;
  • gangguan fungsi hati, sirosis;
  • cephalgia kronis dan migrain.

Bagaimana asam nikotinat digunakan dalam praktik pengobatan hipertensi: dosis dan durasi kursus

Asam nikotinat tersedia dalam bentuk:

  • ampul dengan larutan asam nikotinat 1%, 1 ml;
  • bubuk untuk injeksi;
  • tablet;
  • larutan "Sodium Nicotinate" 0,1%;
  • tablet pelepasan berkepanjangan - "Endurasin";
  • obat kombinasi - "Nikoshpan" ("nikotin" dengan "Drotaverin").

Dosis obat bersifat individual untuk setiap kasus.

Bentuk tablet harus diambil setelah makan, dimulai dengan dosis rendah dengan peningkatan bertahap selama tiga sampai empat minggu sebelum terapi. Jumlah awal adalah 50-100 mg dua kali sehari.

Untuk pengobatan aterosklerosis, obat dosis tinggi digunakan (1-3 g / hari). Jika tidak ada reaksi samping, ambil 500-1000 mg NK sekaligus. Penggunaan jangka panjang "nikotin" dapat menyebabkan toleransi obat. Untuk mencegah reaksi tersebut, istirahat tiga sampai lima hari setelah satu bulan penggunaan dianjurkan. Perawatan kursus juga dipraktekkan - empat minggu masuk, empat minggu libur.

Bentuk injeksi vitamin PP diberikan:

  • intravena dalam pengaturan rumah sakit, jet lambat atau tetes;
  • intramuskular ("Nicotinamide" dan "Nicotinate" yang tidak terlalu menyakitkan);
  • subkutan;
  • secara intradermal.

"Endurasin" melepaskan zat aktif untuk waktu yang lama, yang menciptakan konsentrasi obat yang stabil dalam darah. Dosis awal adalah 500 mg / hari per dosis selama 7 hari, kemudian 1000 mg dalam 2 dosis terbagi untuk minggu berikutnya dan, mulai dari 3 minggu, 1500 mg dalam 3 dosis. Durasi kursus adalah 1-2 bulan dengan istirahat 4 minggu, kemudian diulang selama 2-3 bulan.

Kontraindikasi penggunaan niasin:

  • eksaserbasi tukak lambung dan tukak duodenum;
  • disfungsi hati dekompensasi;
  • diabetes mellitus tipe 2 dengan kadar glukosa darah yang tidak terkontrol;
  • asam urat, hiperurisemia;
  • sindrom metabolik;
  • tahap lanjut aterosklerosis;
  • kehamilan dan menyusui.

Kemungkinan efek samping:

  • alergi;
  • sensasi panas pada kulit, hiperemia tubuh bagian atas;
  • pusing, hipotensi ortostatik;
  • hiperglikemia;
  • parestesia;
  • degenerasi lemak hati (dengan penggunaan dosis tinggi yang berkepanjangan dalam kombinasi dengan obat penurun lipid lainnya).

Rekomendasi untuk penggunaan niasin:

  • kontrol sistematis glikemia, transaminase hati (ALT, AST), urea, asam urat;
  • untuk mengurangi efek samping, ambil bentuk tablet dengan makanan;
  • memisahkan penggunaan obat-obatan dan penggunaan minuman berkafein, terutama yang panas;
  • obat tidak sesuai dengan alkohol;
  • hindari pergi ke pemandian dan mandi air panas;
  • gunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan gangguan irama yang menggunakan nitrat, -blocker dan antagonis Ca2+-saluran;
  • mempotensiasi efek obat antitrombotik;
  • dianjurkan untuk memperbanyak konsumsi makanan yang mengandung metionin (keju keras, telur, berbagai jenis ikan, daging sapi, kalkun);
  • dengan terapi NK jangka panjang, penggunaan asam askorbat meningkat.

Kesimpulan

Asam nikotinat digunakan untuk tujuan medis, dan dalam tata rias, dermatologi, trikologi. Dengan mempercepat glikolisis, vitamin PP membantu dalam penurunan berat badan.

Obat ini tidak kompatibel dengan vitamin B1, V6, V12, teofilin, salisilat, tetrasiklin, simpatomimetik, dan hidrokortison.

Obat tidak boleh diminum tanpa berkonsultasi terlebih dahulu dengan dokter Anda.