Euphyllin adalah antispasmodik terkait dengan xanthines. Kami banyak digunakan di banyak cabang kedokteran, terutama di bidang kardiologi dan pulmonologi. Dibuka pada tahun 80-an abad ke-19. Sumber alami zat ini: daun teh, biji kopi, sekam biji kakao. Nama internasionalnya adalah aminofilin. Ada resep obat.
Mekanisme aksi dan sifat fisikokimia aminofilin
Bahan aktif dalam aminofilin adalah aminofilin, yang komposisi molekulnya meliputi teofilin (80%) dan 1,2-etilendiamin (20%).
Karakteristik fisikokimia:
- bubuk keputihan atau kekuningan;
- bau amonia yang lemah;
- larut dalam air.
Deskripsi spektrum efek dan mekanisme aksi:
- memblokir reseptor untuk adenosin dan menghambat aksi fosfodiesterase, yang berkontribusi pada akumulasi siklik adenosin monofosfat;
- mengurangi masuknya ion kalsium ke membran sel, sehingga mengurangi kontraksi otot polos;
- efeknya terutama karena teofilin;
- meredakan bronkospasme (efek bronkodilator);
- meningkatkan sirkulasi darah di ginjal;
- efek diuretik lemah;
- memperlambat adhesi trombosit;
- meningkatkan kerja diafragma;
- merangsang pusat pernapasan, yang pada gilirannya meningkatkan pertukaran gas dan mengurangi frekuensi apnea;
- menormalkan pernapasan, dan ini meningkatkan saturasi oksigen darah dan mengurangi tingkat karbon dioksida di dalamnya;
- merangsang kerja jantung, meningkatkan frekuensi kontraksi dan kekuatannya, serta meningkatkan aliran darah koroner;
- melemaskan pembuluh darah;
- meredakan kejang dari vena perifer dan paru, yang membantu mengurangi tekanan pada lingkaran sirkulasi darah "kecil".
- meredakan kejang dari saluran empedu;
- mengencerkan darah;
- mengurangi nada rahim;
- meningkatkan keasaman jus lambung.
Indikasi untuk penggunaan aminofilin
Indikasi untuk pemberian oral
Tablet Euphyllin digunakan dalam kasus seperti ini:
- penyakit paru obstruktif kronis;
- empisema;
- asma;
- apnea tidur di malam hari;
- peningkatan tekanan di arteri pulmonalis;
- Jantung paru.
Indikasi pemberian parenteral
Aminofilin intravena digunakan untuk penyakit seperti:
gangguan peredaran darah karena iskemia serebral;
- penyakit paru obstruktif kronik selama eksaserbasi;
- edema yang berasal dari ginjal;
- asma bronkial dan jantung;
- peningkatan tekanan dalam sirkulasi paru-paru;
- kegagalan ventrikel kiri dengan bronkospasme (pernapasan terganggu oleh tipe Cheyne-Stokes).
Instruksi khusus
Selama masa terapi, perlu membatasi penggunaan alkohol, serta makanan dan minuman yang mengandung kafein. Penting untuk menahan diri dari mengendarai mobil dan melakukan pekerjaan yang membutuhkan perhatian dan ketepatan gerakan. Ibu hamil harus mempertimbangkan seberapa kuat kebutuhan akan obat-obatan, karena ada risiko membahayakan janin. Selama menyusui, dilarang menggunakan obat, atau tidak menyusui selama perawatan bayi.
Kontraindikasi dan fitur penggunaan
Kontraindikasi obat:
- edema paru;
- tekanan darah sangat tinggi atau rendah;
- stroke hemoragik;
- aritmia dengan latar belakang detak jantung yang sering;
- gagal jantung kronis selama periode dekompensasi;
- epilepsi;
- alergi terhadap obat ini;
- tukak lambung dan duodenum;
- gastritis hiperasam;
- stroke hemoragik;
anak di bawah 3 tahun;
- perdarahan di retina.
Anda juga harus berhati-hati dalam kasus seperti ini:
- periode akut infark miokard;
- kejang jantung;
- aterosklerosis luas;
- kardiomiopati;
- ekstrasistol;
- ginjal, gagal hati;
- bisul di bagian mana pun dari saluran pencernaan;
- pendarahan internal baru-baru ini;
- tirotoksikosis atau hipotiroidisme yang tidak merespon pengobatan;
- penyakit refluks gastroesofagus;
- panas;
- pembesaran kelenjar prostat;
- orang tua;
- mengonsumsi antikoagulan.
Petunjuk penggunaan tablet aminofilin:
- Bentuk rilis - tablet bundar 150 mg.
- Ambil secara internal.
- Untuk orang dewasa, tunjuk: 1 tab. 1-3 kali sehari.
- Anak-anak: 7-10 mg / kg per hari dalam empat dosis terbagi.
- Kursus berlangsung rata-rata beberapa hari - bulan, tergantung pada penyakitnya.
- Dosis tertinggi untuk orang dewasa: satu kali - 0,5 g; per hari - 1,5 g Untuk anak-anak: untuk satu dosis - 7 mg / kg; per hari - 15 mg / kg.
Petunjuk penggunaan aminofilin dalam ampul (2,4% - 5ml):
Diberikan secara intravena.
- Dosis ditentukan untuk setiap pasien.
- Jika pasien menggunakan aminofilin secara oral, maka dosis untuk pemberian intravena harus dikurangi.
- Obat harus diberikan sambil berbaring, memantau kondisi pasien.
- Metode persiapan larutan: dosis obat yang dimaksudkan untuk satu kali diencerkan dalam 10-20 ml NaCl 0,9% (suntikan, injeksi jet selama 5 menit), dan dalam 100-150 ml NaCl 0,9%, jika diperlukan penetes , teteskan 30-50 tetes per menit.
- Dosis harian untuk pemberian jet: untuk orang dewasa - 10 mg / kg (rata-rata 600-800 mg), didistribusikan 3 kali. Dengan cachexia 400-500 mg (volume pertama tidak lebih dari 200-250 mg).
- Anak-anak di atas 14 tahun: 2-3 mg / kg tetes. Dosis harian tertinggi adalah 3 mg/kg.
- Terapi umumnya berlangsung selama beberapa hari - dua minggu. Itu semua tergantung pada tingkat keparahan penyakit, sensitivitas dan toleransi obat terhadap pasien.
Kemungkinan efek samping
Diamati dari sisi sistem yang berbeda.
Grogi:
- kecemasan;
- gangguan tidur;
- sakit kepala;
pusing;
- menggigil;
- kejang;
- halusinasi.
Kardiovaskular:
- detak jantung yang cepat;
- aritmia ventrikel, yang bisa berakibat fatal;
- ekstrasistol;
- penurunan tekanan;
- gagal ventrikel kiri akut;
- kejang jantung;
- runtuh.
Alat kelamin:
- peningkatan keluaran urin;
- perasaan tersumbat saat buang air kecil (pada lansia).
Reaksi alergi:
- ruam;
- gatal;
- Edema Quincke.
Saluran pencernaan:
- diare;
- penurunan tonus usus.
Lainnya:
- suhu;
- kemerahan pada kulit.
Interaksi dengan obat lain
Meningkatkan risiko efek yang tidak diinginkan dari obat hormonal (dexamethasone, kortisol), mineralokortikoid (peningkatan kadar natrium).
- Ada kemungkinan aritmia ventrikel yang mengancam jiwa bila dikombinasikan dengan obat-obatan untuk anestesi umum.
- Mampu memperpanjang aksi beta-blocker dan diuretik.
- Meningkatkan efek toksik obat yang menggairahkan sistem saraf.
- Saat mengambil rifampisin, fenobarbital, fenitoin, isoniazid, karbamazepin, sulfinpirazon, jazz, ada baiknya meningkatkan dosis aminofilin, karena agen yang tercantum di atas berkontribusi pada eliminasinya.
- Ketika dikombinasikan dengan makrolida, lincomycin, allopurinol, fluoroquinolones, methotrexate, propafenone, verapamil, efek obat ditingkatkan, jadi Anda harus berhati-hati dan mengurangi dosisnya.
- Jangan gunakan dengan xanthines.
Gejala overdosis dan konsekuensinya
Overdosis terjadi ketika saturasi aminofilin dalam darah di atas 20 mg / kg. Lebih sering terjadi pada orang tua. Koma - pada 40 mg / kg.
Gejala-gejala berikut diamati:
- Kemerahan pada kulit wajah.
Takikardia.
- Insomnia.
- Kegembiraan motorik.
- Kecemasan.
- Ketakutan dipotret.
- Kurang nafsu makan.
- Diare.
- Mual.
- Muntah.
- Nyeri di perut bagian atas.
- Menggigil.
- Pernafasan cepat.
- Kejang.
- Penurunan tekanan yang tajam.
Konsekuensi:
- Pendarahan gastrointestinal.
- Aritmia ventrikel.
- Berkurangnya oksigen dalam darah.
- Asidosis metabolik.
- Gula darah meningkat.
- Kalium darah menurun.
- Destruksi otot rangka.
- Gerhana kesadaran.
- Gagal ginjal
Pengobatan overdosis
Algoritme untuk membantu overdosis tergantung pada tingkat keparahan gejala dan termasuk:
Pembatalan obat.
- Lambung.
- Penerimaan sorben.
- Normalisasi tekanan.
- Diuresis paksa.
- Hemisorption dan plasmasorption (metode pemurnian darah dari racun).
- Dialisis hemo- dan peritoneal.
- Oksigen.
- Ventilasi buatan pada paru-paru.
- Terapi simtomatik (motilium, cerucal).
- Jika terjadi serangan kejang, jalan napas harus tetap paten; memberikan oksigen; in / in untuk memperkenalkan diazepam dengan kecepatan 0,1-0,3 mg / kg (tidak lebih dari 10 mg).
Untuk menghindari reaksi yang merugikan, saturasi obat dalam darah harus dijaga tidak lebih tinggi dari 10-15 mg / kg.
Analogi
Sinonim obat serupa yang dapat menggantikan aminofilin antara lain: Euphyllin-UBF, Euphilong, Etifillin, Teotard, Teopek, Kombipek, Aminophylline (impor), Aminophyllin-Eskom, Euphyllin injeksi 24% - 1ml.
Kesimpulan
Kesimpulannya, saya ingin mengatakan bahwa, meskipun keberadaan aminofilin dalam farmakologi sudah lama, permintaannya tidak berkurang. Ini adalah obat kuat dan sering digunakan untuk meredakan kondisi darurat, karena memberikan hasil yang sangat baik. Tetapi selain suntikan, itu juga digunakan dalam tablet, elektroforesis dengan cairan dilakukan (dalam neurologi untuk osteochondrosis dan berbagai penyakit tulang belakang), dan inhalasi dilakukan menggunakan nebulizer. Saat mengambil, Anda harus mematuhi resep dokter dan tidak secara mandiri menyesuaikan dosis dan durasi kursus, karena obat ini memiliki sejumlah efek samping yang parah bagi tubuh, dan ini dapat menyebabkan banyak masalah.
