Kardiologi

Semua tentang asam asetilsalisilat: petunjuk penggunaan lengkap

Petunjuk penggunaan obat

Pada artikel ini, kami akan menganalisis rekomendasi resmi dari pabrikan tentang penggunaan obat ini, belajar lebih banyak tentang kekhasan hubungan antara Aspirin dan tubuh manusia.

Indikasi: dari apa obat itu membantu?

Asam asetilsalisilat digunakan untuk meningkatkan kesejahteraan pasien dalam kondisi patologis berikut:

  • hipertermia (peningkatan suhu tubuh), yang muncul dengan latar belakang infeksi virus akut, proses inflamasi dalam tubuh;
  • sindrom nyeri parah dari berbagai etiologi:
    • ketidaknyamanan di area kepala;
    • sakit gigi;
    • algomenore (rasa tidak nyaman di perut bagian bawah saat menstruasi);
    • mialgia (nyeri otot);
    • artralgia (sindrom nyeri yang terlokalisasi di persendian);
    • lumbodynia (ketidaknyamanan parah di daerah pinggang);
    • sakit punggung;
    • migrain (sebagai obat untuk profilaksis jangka panjang);
  • disfungsi sistem kardiovaskular:
    • sebagai pengobatan dan pencegahan angina pektoris tidak stabil dan infark miokard;
    • dengan ancaman reinfark;
    • sebagai pencegahan komplikasi tromboemboli setelah operasi vaskular (angioplasti koroner transdermal, pencangkokan bypass arteri koroner);
    • dengan varises;
    • untuk pencegahan gangguan sirkulasi otak sementara (serangan iskemik) dan permanen (stroke);
  • penyakit rematik:
    • gout dan radang sendi psoriatik;
    • demam rematik;
    • reumatik;
    • ankylosing spondylitis (spondilitis ankilosa);
    • sindrom Reiter.

Ada bukti bahwa mengonsumsi asam asetilsalisilat dosis kecil (0,325 g per hari) selama bertahun-tahun mengurangi risiko kanker kolorektal.

Mekanisme aksi dan properti

Aspirin termasuk dalam kelompok obat antiinflamasi (NSAID) non-steroid (yaitu zat yang berasal dari non-hormonal). Keunikannya adalah menghambat aktivitas siklooksigenase-1 (enzim khusus yang mengontrol produksi prostaglandin - zat yang menyebabkan perkembangan peradangan). Dia bertanggung jawab untuk:

  • menjaga integritas selaput lendir (hanya memblokir fungsi ini adalah penyebab efek samping yang paling sering - borok dan erosi pada saluran pencernaan);
  • kinerja fungsi hemostatik oleh trombosit;
  • sirkulasi darah yang cukup di ginjal.

Efek anti-inflamasi

Proses inflamasi di organ mana pun mencakup beberapa komponen utama, yang diarahkan oleh aksi asam asetilsalisilat:

  1. Busung. Efek NSAID pada faktor ini paling terlihat. Karena tidak adanya prostaglandin, dinding pembuluh darah menjadi kurang permeabel, bagian cair dari darah tidak dapat terus keluar ke jaringan.
  2. Kemerahan. Prostaglandin berhenti melebarkan pembuluh darah, darah mengalir dari kulit, mengembalikannya ke warna normal (omong-omong, saran tentang penggunaan topikal Aspirin untuk jerawat didasarkan pada efek ini).
  3. Peningkatan suhu. Karena aksi siklooksigenase-1, prostaglandin tidak ada, yang seharusnya mengubah aktivitas pusat termoregulasi di hipotalamus (mereka "melaporkan" kepadanya tentang organisme asing, dan reaksi normalnya terhadap tindakan penetrasi adalah deklarasi dari "keadaan darurat" - demam). Untuk mempotensiasi efek antihipertermik, obat ini digunakan dalam kombinasi dengan Analgin.
  4. Nyeri. Karena pemulihan kepadatan normal dinding pembuluh darah di pusat peradangan, tekanan turun, ujung saraf berhenti dikompresi dari luar, rasa sakit berkurang.
  5. Disfungsi jaringan. Penghancuran sel dicegah dengan mekanisme berikut:
    • penghambatan peroksida (dengan bantuan spesies oksigen reaktif) oksidasi (penghancuran) lipid (komponen utama dinding sel);
    • stabilisasi membran lisosom (dinding wadah dengan enzim yang digunakan untuk memanfaatkan sel usang).

Efek pengencer darah

Di sini peran utama kembali diberikan pada siklooksigenase-1, tetapi titik penerapannya sekarang adalah tromboksan. Ini adalah proaggregant endogen (diproduksi di dalam tubuh) (zat yang mendorong adhesi sel).

Setelah Aspirin memblokir tromboksan, trombosit tidak dapat lagi menempel pada jenisnya sendiri dan membentuk gumpalan darah selama sisa hidupnya (7 hari). Akibatnya, tubuh kehilangan kemampuannya untuk menutup lubang-lubang kecil, dan pada luka sekecil apa pun (kulit atau mukosa lambung, tidak masalah), darah mulai mengalir tak terkendali.

Meskipun mekanisme koagulasi (hemokoagulasi dengan bantuan sistem protein dan enzim kompleks) koagulasi masih berfungsi, berkat Aspirin, pengenceran darah terjadi dan kemungkinan pembentukan trombus spontan berkurang.

Bentuk pelepasan dan dosis

Asam asetilsalisilat tersedia dalam bentuk sediaan berikut:

  • tablet (masing-masing 0,1 g, 0,25 g, 0,3 g, 0,5 g);
  • bubuk untuk membuat suspensi (bentuk kemasan, terutama termasuk dalam obat kombinasi untuk pilek);
  • tablet effervescent.

Efek Aspirin tergantung pada jumlah obat yang diminum:

  • dalam jumlah kecil (0,03-0,325 g) - penurunan agregasi trombosit;
  • dosis sedang (1,5-2,0 g) - efek analgesik dan antipiretik (antipiretik);
  • konsentrasi tinggi (4-6 g) - efek anti-inflamasi;
  • efek pada asam urat (dengan peningkatan konsentrasi yang mengembangkan serangan asam urat):
    • hingga 4 g - penundaan penghapusan senyawa ini dari tubuh;
    • 5 g atau lebih - efek urikosurik (peningkatan ekskresi asam urat oleh ginjal).

Dosis yang direkomendasikan

KategoridewasaAnak-anak
Penyakit non-reumatik0,5 g 3-4 r / dHingga satu tahun - 10 mg / kg 4 r / d; Lebih tua - 10-15 mg / kg 4 r / d
Penyakit rematikDosis awal: 0,5 g 4 r / d; Tingkat peningkatan dosis harian: 0,25-0,5 g per mingguDengan berat badan hingga 25 kg - 80-100 mg / kg / hari; Pada lebih tinggi - 60-80 mg / kg / d
Dosis tunggal0,3-1,0 g, pemberian berulang - setelah 4-8 jam.6 bulan hingga 1 tahun: 0,05-0,1; 1-3 tahun: 0,1 gram; 4-6 tahun: 0,2 g; 7-9 tahun: 0,3 g. 10 dan lebih tua: 0,4 g.
Maksimum harian4,0 g60 mg / kg berat badan (harus dibagi menjadi 4-6 dosis)
Untuk pencegahan trombosis dan emboli0,1-0,3 g per hari, durasi masuk dari 1-2 bulan hingga dua tahunBiasanya tidak ada bacaan

Efek samping dan kontraindikasi: bahaya dari Aspirin

Obat ini merupakan penghambat selektif siklooksigenase-1. Fungsinya antara lain ditujukan untuk melindungi tubuh. Memblokir aksi enzim ini mengarah pada pengembangan efek samping.

Efek samping saat mengonsumsi asam asetilsalisilat

Sistem penderitaanManifestasi klinisKeunikan
Saluran pencernaanGangguan dispepsia (gangguan pencernaan), nyeri di daerah epigastrium (perut bagian atas) dan perut (di pusar), ulserasi (pembentukan erosi dan lesi ulseratif pada selaput lendir berbagai bagian lambung dan usus), mulas, mual dan muntahTingkat risiko secara langsung tergantung pada dosis obat yang diminum oleh pasien. Bentuk sediaan enterik kurang mempengaruhi sistem pencernaan. Beberapa pasien beradaptasi dengan gastrotoksisitas (dengan meningkatkan suplai darah dan regenerasi mukosa)
Tanda-tanda perdarahan: muntah berdarah, tinja (tampak hitam dan tidak berbentuk, mengeluarkan bau busuk). Sangat jarang, karena perdarahan yang berkepanjangan tanpa disadari, anemia defisiensi besi berkembang
sistem syaraf pusatPusing dan tinitusSering terjadi pada kasus overdosis
hemostasisPeningkatan risiko perdarahan di lokasi yang berbedaLuka yang baru saja sembuh sangat berbahaya.
Reaksi alergiUrtikaria (ruam pada kulit dan selaput lendir), kondisi anafilaksis (manifestasi akut yang mengancam jiwa dari perubahan reaktivitas tubuh), kejang bronkus kecil, angioedema (penebalan kulit dan jaringan adiposa subkutan, lokasinya di laring adalah sangat berbahaya - dapat menyebabkan kematian karena tersedak)Ada "triad aspirin": poliposis sinus, asma bronkial (BA) dan intoleransi aspirin absolut. Oleh karena itu, untuk pencegahan komplikasi alergi yang parah, asam asetilsalisilat tidak diresepkan untuk anak-anak dengan BA.
Sindrom ReyeEnsefalopati parah dan edema serebral, manifestasi tanda-tanda kerusakan hati dalam analisis biokimia darah (kadar kolesterol dan enzim yang tinggi, dengan integritas hepatosit di dalamnya). Risiko kematian adalah 80%Ini berkembang dengan penunjukan asam asetilsalisilat dengan latar belakang infeksi virus. Untuk mencegah kondisi ini, Aspirin tidak dianjurkan untuk anak di bawah 12 tahun.

Obat baru mempengaruhi siklooksigenase-2. Enzim ini hanya bertanggung jawab untuk aktivitas proses inflamasi, dan penghambatannya tidak disertai dengan efek yang tidak diinginkan.

Dari kemungkinan efek samping, kontraindikasi untuk masuk secara logis mengikuti:

  • riwayat reaksi alergi terhadap asam asetilsalisilat atau NSAID lainnya;
  • asma aspirin;
  • tukak akut pada saluran pencernaan dari setiap lokalisasi;
  • diatesis hemoragik;
  • tingkat fungsi organ vital yang tidak mencukupi:
    • hati;
    • hati;
    • ginjal;
  • 7,8,9 bulan kehamilan;
  • masuk dengan latar belakang terapi metotreksat.

Bagaimana cara mengambilnya dengan benar?

Anda tidak dapat menggunakan Aspirin selama lebih dari 3-5 hari tanpa berkonsultasi dengan dokter.

Untuk mengurangi risiko komplikasi, mulailah dengan dosis efektif terendah. Tablet harus ditelan utuh dengan sedikit air.

Saat mengambil Aspirin, diinginkan untuk melindungi selaput lendir saluran pencernaan dari kerusakan. Misalnya, Anda dapat menggunakan analog sintetis dari prostaglandin Misoprostol, yang akan mempengaruhi semua bagian sistem pencernaan.

Untuk melindungi lambung, digunakan penghambat pompa proton (obat untuk mengurangi keasaman isinya), seperti Omeprazole atau Pantoprazole. Untuk mukosa duodenum, keduanya cocok dan penghambat H2-histamin (Famotidine, Ranitidine). Namun, penekanan aktivitas sekretori seperti itu dapat memicu munculnya gejala gastritis hypoacid.

Ada ciri-ciri interaksi Aspirin dengan kelompok obat lain yang perlu Anda ketahui:

  1. Ini dapat dikombinasikan dengan antibiotik, tetapi lebih baik melakukannya di bawah pengawasan dokter. Faktanya adalah dia dan beberapa obat antibakteri memiliki efek toksik pada hati. Untuk menghindari penjumlahan efek dan konsekuensi bencana, lebih baik mempercayakan pemilihan rejimen pengobatan kepada spesialis.
  2. Penggunaan bersamaan dengan Parasetamol meningkatkan risiko reaksi alergi dan meningkatkan beban hati. Perbedaan antara keduanya adalah Aspirin memiliki efek antiinflamasi, antipiretik dan analgesik, sedangkan Parasetamol hanya memiliki efek analgesik dan antipiretik.
  3. Interaksi dengan Ibuprofen menyebabkan penghambatan reversibel kemampuan agregasi trombosit.
  4. Jika alkohol diminum bersama dengan asam asetilsalisilat, selaput lendir lambung dan duodenum lebih mungkin rusak, dan waktu perdarahan dari erosi yang baru terbentuk akan bertahan secara signifikan. Tetapi dengan mabuk, obat itu akan meredakan pembengkakan dan sakit kepala dengan sempurna.
  5. Di hadapan hipertensi, harus diingat bahwa Aspirin melemahkan efek obat antihipertensi. Ini tidak memiliki efek langsung pada tekanan darah.
  6. Penggunaan simultan antikoagulan secara signifikan meningkatkan risiko komplikasi hemoragik (perdarahan).

Gejala overdosis

Gambaran klinis memanifestasikan dirinya dengan kelebihan Aspirin yang berkepanjangan dalam tubuh (misalnya, ketika menggunakan obat ini dalam dosis lebih dari 100 mg / kg selama setidaknya 2 hari berturut-turut), atau dengan kelebihan signifikan satu kali. dari dosis yang dianjurkan.

Tingkat keracunan ringan dimanifestasikan oleh kompleks gejala tertentu, yang disebut "salisilisme". Itu termasuk:

  • gangguan pendengaran (biasanya tinitus, gangguan pendengaran ringan);
  • kondisi setrum;
  • sakit kepala;
  • penurunan penglihatan;
  • mual dan bahkan muntah (dalam kasus yang jarang terjadi).

Tanda-tanda keracunan yang lebih parah:

  • sesak napas (terjadi karena efek toksik obat pada pusat pernapasan yang terletak di medula oblongata);
  • ketidakseimbangan asam-basa: alkalosis respiratorik (karena fakta bahwa seseorang mengeluarkan terlalu banyak karbon dioksida, darah menjadi basa), dan kemudian asidosis metabolik (akumulasi produk metabolisme yang kurang teroksidasi dalam jaringan);
  • poliuria (peningkatan jumlah urin yang dikeluarkan);
  • kondisi demam;
  • dehidrasi tubuh;
  • peningkatan konsumsi oksigen miokard, yang dapat memicu:
    • terjadinya gagal jantung;
    • edema paru;
  • gejala neurologis (terutama pada anak kecil dan prasekolah).

Mengambil Aspirin dengan dosis 150-250 mg / kg akan menyebabkan keracunan sedang, 300-500 mg / kg - parah. Melebihi konsentrasi 0,5 g bahan aktif per kg berat badan bisa berakibat fatal.

Jika gejala keracunan asam asetilsalisilat muncul, berikut ini harus dilakukan:

  • bilas perut (beri 250-300 ml air hangat untuk diminum, lalu lakukan refleks muntah beberapa kali berturut-turut, atau gunakan probe);
  • setelah menerima air bersih dari perut, berikan korban hingga 15 g karbon aktif;
  • beri banyak minum (sampai 50-100 ml / kg per hari);

dengan keracunan yang signifikan, berikut ini dapat digunakan:

  • intravena (iv) infus larutan isotonik (0,9% natrium klorida dan 10% glukosa);
  • dengan asidosis - infus intravena larutan soda yang lemah;
  • pengenalan kalium klorida;
  • hemosorpsi;
  • hemodialisis (untuk membersihkan darah dari zat beracun di luar tubuh).

Tidak ada penawar khusus untuk keracunan Aspirin, jadi agen detoksifikasi standar digunakan.

Analog dan pengganti

Analog domestik asam asetilsalisilat: Aspikor, Cardiasc.

Analog asing:

  • Aspirin Cardio (Jerman);
  • Upsarin ups (Prancis);
  • Trombosit ASS (Austria);
  • Trombopol (Polandia).

Anda dapat mengganti obat dengan agen dengan mekanisme aksi serupa: Indometasin, Ketoprofen, Piroxicam, Sulindac.

Kesimpulan

Aspirin, asam askorbat, dan minum banyak cairan dapat menyembuhkan flu - ini telah dibuktikan oleh banyak orang dalam praktik. Perlu diingat bahwa obat ini hanya menghilangkan tanda-tanda proses inflamasi: nyeri, demam, edema. Gejala pilek seperti batuk dan hidung tersumbat tidak bisa dihilangkan.

Sifat fisikokimia obat ini memungkinkan untuk menghilangkan rasa sakit yang menyiksa yang dipicu oleh penyakit kronis yang lebih kompleks. Aspirin Murah telah meningkatkan kualitas hidup lebih dari satu generasi pasien rematik dan memperpanjang usia pasien dengan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular.