Petunjuk penggunaan Heparin: indikasi dan analog

Instruksi untuk penggunaan

Heparin adalah senyawa dengan berat molekul tinggi dengan massa 16.000 Dalton, yang diproduksi oleh sel mast (basofil jaringan) darah bersama dengan histamin dan zat aktif biologis lainnya.

Mekanisme kerja heparin dikaitkan dengan pemblokiran faktor pembekuan darah, aktivasi sistem antikoagulan (karena interaksi dengan antitrombin III, fungsinya meningkat 700 kali lipat). Dengan demikian, waktu hemostasis plasma diperpanjang, pembentukan bekuan darah berkurang.

Sifat-sifat obat tergantung pada fraksi:

• rendah - mencegah pembentukan bekuan darah;
• sedang - menyebabkan hipokoagulasi, memperpanjang waktu protrombin;
• tinggi - memiliki sifat antiplatelet, mengurangi "adhesi" trombosit.

Selain itu, Heparin memiliki tindakan farmakologis lainnya, yang mengarah pada penggunaan luas dalam praktik:

• anti-inflamasi dan imunosupresif - menekan reaksi antibodi-antigen, aktivasi sistem komplemen;
• antiplatelet - "penipisan" darah;
• hipoglikemik - dengan meningkatkan aktivitas insulin, mengurangi kadar gula darah;
• antialergi: heparin bertindak sebagai antagonis histamin - mediator utama alergi;
• antiaterosklerotik dengan mengurangi konsentrasi kolesterol dan beta-lipoprotein dalam plasma darah;
• meningkatkan sekresi hormon tiroid;
• diuretik (diuretik lemah).

Spektrum aksi obat yang luas memerlukan penggunaan yang hati-hati karena komplikasi yang parah.

Obat tidak menembus penghalang fetoplasenta, yang membuat Heparin obat pilihan untuk pengobatan trombosis pada wanita hamil.

Indikasi untuk digunakan

Petunjuk penggunaan Heparin mengasumsikan penggunaan obat dalam kasus berikut:

Selain itu, obat digunakan untuk menyiram kateter yang dipasang untuk akses vena jangka panjang.

Dalam praktik medis, heparin tak terfraksi (utuh) paling sering digunakan. Namun, ada obat modern - analog dengan berat molekul rendah, yang sering digunakan untuk mencegah pembentukan trombus pada pasien dengan gagal ginjal akut atau kronis pada hemodialisis (Enoxyparin, Fraxiparin).

Komposisi dan bentuk sediaan

Obat ini tersedia untuk parenteral (botol dengan larutan untuk injeksi) dan penggunaan luar.

Komposisi produk, tergantung pada bentuknya, disajikan dalam tabel.

Tidak ada bentuk oral untuk pemberian internal (tablet, kapsul, sirup) dengan heparin, karena molekul aktif dihancurkan oleh enzim di saluran pencernaan sebelum dapat memasuki aliran darah.

Dosis dan cara pemberian

Pemilihan dosis efektif obat, rute pemberian dan durasi kursus tergantung pada patologi, usia dan berat orang tersebut. Paling sering dalam perawatan rawat inap, suntikan subkutan Heparin diresepkan, yang digunakan dalam dosis:

• dengan infark miokard - 7500 IU 3 kali sehari atau 10000-12500 IU 2 kali sehari;
• pencegahan komplikasi tromboemboli pra operasi, 2500-4000 IU 2 jam sebelum intervensi, dan setiap 6-8 jam setelahnya.

Teknik injeksi subkutan (paling sering di perut) melibatkan penggunaan jarum suntik khusus ("insulin") untuk dosis yang akurat dengan memasukkan jarum pada sudut 30 °.

Cairan intravena digunakan untuk memberikan perawatan medis darurat untuk:

• tromboemboli vena dan arteri (pulmonal, mesenterika, serebral, pembuluh ginjal) sesuai dengan algoritma hingga 10.000 IU dalam satu aliran, kemudian melalui dispenser-perfuser 25-40 ribu IU / hari. Untuk anak-anak, dosis yang diperlukan dihitung berdasarkan berat: dosis pertama adalah 50 U / kg, kemudian - 20 U / kg / jam.
• Sindrom DIC (fase hiperkoagulasi) - masukkan 2500-4000 U / hari.

Manipulasi parenteral dilakukan oleh dokter atau staf perawat.

Penggunaan obat secara lokal (gel, salep) diresepkan untuk pasien dengan patologi pembuluh superfisial (varises, tromboflebitis, trombosis vena hemoroid). Fitur aplikasi:

• produk dioleskan dalam lapisan tipis ke kulit 2-3 kali sehari;
• dengan wasir - disuntik dengan kain kasa atau di bawah perban (dengan lokasi eksternal nodus);
• durasi terapi lokal ditentukan oleh dokter yang hadir, biasanya hingga 3 minggu;
• tidak bisa dioleskan pada kulit yang rusak (luka), selaput lendir dan di daerah peradangan bernanah.

Untuk mencegah overdosis dan efektivitas jumlah yang dipilih, kontrol koagulogram digunakan, indikator spesifiknya adalah APTT (waktu tromboplastin parsial teraktivasi).

Kontraindikasi

Efek antikoagulan obat yang diucapkan dan efeknya pada organ dan sistem lain membentuk daftar kondisi di mana heparin dikontraindikasikan:

• diatesis hemoragik: trombositopati, trombositopenia, vaskulitis (patologi vaskular), hemofilia;
• hipersensitivitas (reaksi alergi) terhadap komponen obat;
• tukak lambung dan duodenum;
• neoplasma ganas;
• stroke hemoragik atau cedera pada sistem saraf pusat;
• patologi endokrin kelenjar tiroid (dengan hati-hati pada pasien dengan diabetes mellitus);
• hipertensi arteri ganas;
• endokarditis infektif (karena peningkatan risiko gumpalan darah yang terpisah dari katup);
• adenoma kelenjar prostat (kontraindikasi untuk penggunaan dubur).

Dilarang menyuntikkan heparin pada periode awal pasca operasi setelah intervensi bedah saraf, perut dan oftalmologis, dalam kasus penggunaan anestesi epidural.

Alat tidak digunakan jika aturan pembuatan atau penyimpanan larutan dilanggar.

Efek samping

Heparin termasuk dalam kelompok mukopolisakarida yang berasal dari hewan dengan berbagai efek farmakologis, oleh karena itu ada sejumlah efek samping obat:

• reaksi alergi: kemerahan atau ruam di area aplikasi obat. Dengan pemberian parenteral - lakrimasi, demam, bronkospasme;
• pusing;
• nafsu makan berkurang, mual;
• peningkatan perdarahan - petechiae pada kulit;
• gastrointestinal, ginjal, mimisan;
• kerontokan rambut sementara (alopecia), osteoporosis, hipotensi arteri (karena penurunan sintesis aldosteron di kelenjar adrenal) - dengan penggunaan jangka panjang;
• peningkatan aktivitas enzim hati (jarang).

Risiko perdarahan meningkat dengan penggunaan simultan Heparin dengan antikoagulan tidak langsung (Warfarin, Syncumar), obat antiinflamasi nonsteroid (Aspirin).

Obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan dengan alkohol, antibiotik dosis tinggi karena peningkatan yang signifikan dalam aktivitas transaminase hati.

Gejala overdosis dan pengobatannya

Penggunaan Heparin tanpa mengikuti resep, terutama bila diberikan secara intravena, seringkali disertai dengan gejala overdosis berupa perdarahan dari saluran cerna, sistem kemih, alat kelamin, dan terkadang ruam hemoragik kulit.

Selain itu, komplikasi mungkin terjadi dengan penggunaan kulit di area yang luas (misalnya, pada anak-anak - dari kaki hingga lutut).

Dalam kasus keracunan, plasma heparinisasi tidak rentan terhadap penghancuran diri dari proses, oleh karena itu, terapi penangkal khusus diperlukan - larutan protamine sulfat 1%.

Perhitungan dosis: 1 mg antivenom mengikat 100 U heparin. 50% dana harus diberikan dalam 90 menit pertama setelah timbulnya gejala overdosis, sisanya dalam 3 jam.

Selain itu, terapi patogenetik dan penggantian digunakan, jika perlu, transfusi plasma.

Analog dan pengganti obat

Pasar farmasi modern menawarkan sejumlah obat - analog Heparin untuk penggunaan lokal dan parenteral:

• gel: Tanpa Trombless, Lyoton 1000, Trombogel 1000;
• gel semprot Viatromb;
• salep: trombofobia;
• larutan injeksi: Heparin Sodium, Heparin Lechiva.

Dalam praktik kardiologi, pengganti heparin sering digunakan - antikoagulan tidak langsung, yang membantu melawan peningkatan pembentukan trombus dengan penggunaan jangka panjang. Untuk kenyamanan pasien, dana tersedia dalam bentuk tablet - Sinkumar, Warfarin, Fenilin, Neodikumarin.

Kontrol efisiensi untuk persiapan sereal ini adalah indikator INR (International Normalized Ratio), yang harus dilakukan secara ketat sesuai dengan skema khusus

Kesimpulan

Heparin adalah agen antikoagulan kuat yang paling sering digunakan di rumah sakit karena efeknya yang luas dan risiko overdosis yang tinggi. Konsentrasi obat yang dipilih dengan benar digunakan untuk meningkatkan pembentukan bekuan darah, infark miokard, stroke dan patologi tromboemboli lainnya. Pemilihan dosis, cara dan frekuensi pemberian diatur oleh dokter tergantung pada sensitivitas pasien dan adanya faktor risiko (usia tua, alkoholisme, penggunaan obat lain).